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核苷类似物药物(NAs)其通过模拟天然核苷结构,干扰HBV病毒复制过程,在治疗乙肝病毒上有着无可替代的地位。国内外多个指南均将NAs作为乙肝病毒治疗方案的一线治疗方案推荐【1、2、3】。 传统NAs类药物主要包括拉米夫定(LAM)、阿德福韦(ADV)、替比夫定(LdT)等药物。但传统NAs类药物因存在耐药风险较高等问题,逐渐沦为二线治疗方案【4】。 因此,新一代NAs已经成为治疗的首选。相比于传统的NAs类药物,新一代核苷类药物能更快达到病毒学抑制,降低肝病进展风险【5】,拥有更少的不良反应,药效也更强【6】,且在严格满足条件和密切监测下,部分患者可考虑有限疗程治疗。 目前的新一代NAs包括艾米替诺福韦(TMF)、恩替卡韦(ETV)、富马酸替诺福韦酯(TDF)、富马酸丙酚替诺福韦(TAF)。下面,就带大家分析下这些药物的优劣。
作为首个中国原研口服抗乙型肝炎病毒药物,TMF肝细胞靶向性较高,Ⅲ期临床试验显示,经96周治疗后,TMF的病毒学应答率与TDF相似,ALT复常率略优于TDF。同时,TMF安全性较好,治疗96周后脊柱、髋关节和股骨颈密度下降值明显低于TDF,肾小球滤过率下降幅度明显小于TDF【7】。 此外,该药在患者患病早期也有优势。在TMF三期试验中,无论是e抗原阳性还是阴性的患者,4周时HBV DNA均下降近3个log,展示出患者在使用TMF的初期病毒快速下降的优势。通过分析TMF三期和四期试验中满足e抗原阴性,同时表面抗原在3000以下的优势患者数量,经过5年的TMF治疗,优势人群占比从基线的23%上升到了63%【8】,能帮助更多的患者实现追求功能性治愈的“适合条件”。 该药的细胞透膜率试验显示,TMF穿过细胞膜的速率约是TAF的5倍,更快进入肝细胞。5年累积HBV DNA完全抑制率高达95%【8】。
作为经典的抗病毒药物,目前恩替卡韦在临床上仍被广泛使用,该药可强效抑制病毒复制、改善肝脏炎症,长期治疗可改善肝硬化患者组织学病变,显著降低肝硬化并发症和HCC的发生率,降低肝脏相关和全因病死率。虽然该药在初治慢性乙型肝炎(CHB)患者中,ETV治疗5年累积耐药发生率为1.2%,但在拉米夫定耐药的患者中,ETV治疗5年累积耐药发生率升至51%【7】。
TDF可强效抑制病毒复制,长期治疗显著改善肝脏组织学,降低HCC发生率 。TDF耐药率极低,在临床研究中8年累积耐药发生率为0。TDF安全性较好,在临床试验中不良反应低。但观察性研究提示,使用TDF的患者,尤其对高龄或绝经期患者,有新发或加重肾功能损伤及骨质疏松的风险【7】。
抗病毒疗效与TDF相似,但通过靶向递送技术,显著降低了系统暴露量,因此在骨密度和肾脏安全性方面优于TDF。TAF安全性较好,在骨代谢和肾脏安全性方面优于TDF,但可能有影响脂质代谢的风险【7】 。 慢性乙肝是需要长期管理的疾病,且每个人的情况不同,在选择用药的时候除了要参考目前主流指南的指导意见,更要谨遵医嘱,任何用药都要在医生的指导下进行。 非广告用途,本资料不涉及任何医疗建议,如有相关需求,请咨询医疗专业人士。 参考文献
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